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復方口服避孕藥需每天服用方能產生避孕效果，漏服避孕藥容易失去保護作用，因此這種避孕方式對記性不好的人可是一大挑戰。
現在大家所說的“避孕藥”通常是指“短效復方口服避孕藥”。它們的有效成分都是一種雌激素加上一種孕激素。早在上世紀60年代，美國第一個復方口服避孕藥Enovid上市以來，口服激素避孕的方法一直顯示可靠的避孕效果。
但隨著避孕藥的廣泛使用，當時人們也發現避孕藥的一些不良反應，比如肥胖、腫瘤、血栓、肝臟損害等，因此又對避孕藥的成分不斷進行了改進。考慮到每日服用造成的不便，又開發了長效制劑、避孕針、皮下埋植劑、宮內緩釋系統等，但這些制劑由於種種原因終未成為主流。目前，短效復方口服避孕藥依然占據著藥物避孕的主要舞臺。為何它如此受到人們青睞，其中確有原因。
口服避孕藥的原理
口服避孕藥主要通過模擬人體卵巢分泌的雌激素和孕激素來抑制垂體啟動“排卵程序”，達到避孕的目的。
排卵是在下丘腦、垂體、卵巢的諸多因素調控下發動的。在月經周期中，卵子通常在下次月經來潮前的第14天從卵巢中排出。在上次月經來潮到排卵的這段時間，卵巢分泌的雌激素逐漸增多，當雌激素達到高峰時，垂體產生“排卵”指令，卵巢便將卵子排出。
當卵子排出後，卵巢不僅分泌雌激素，另外還分泌孕激素，為女性懷孕做準備。如果此時受孕成功，就相當於對垂體發出了“不要再讓卵巢排卵”的指令，避免在孕期再排卵。
口服避孕藥的原理正是模擬機體妊娠的狀態，讓體內始終有一定量的雌激素和孕激素水平，大腦便以為機體處於懷孕狀態，垂體和卵巢便開始放假休息，這期間便不再排卵，也不可能受孕了。